妇科千金片抗菌与崖豆藤抗菌有什么关系呢？——异戊二烯化异黄酮

抗菌靶点的寻找也是令广大研究人员头疼的事情，大多数时候都是停留在表型活性研究，难以有突破性的进展。接下来小编分享一种思路，希望对大家有所帮助。我们先来回顾一下不同时期不同研究人员所做的抗菌研究：

（研究一）中药千金拔抗菌活性成分研究

妇科千金，呵护至今。妇科千金片、千金抗菌洗液，大家一定不会陌生，尤其是女性朋友们，用于私处抗菌治疗与护理。那他们为什么具有抗菌的作用呢？

妇科千金片

千金片与千金抗菌洗液的主要成分为千金拔（Flemingia philippinensis Merr. et Rolfe），其为豆科植物，具有祛风除湿、舒筋活络、强筋壮骨、消炎止痛等功效。

Ki HunPark等研究人员【1】发现千金拔根的乙醇提取物对产气荚膜杆菌的神经氨酸酶（NA，抗流感药达菲的靶点哦！）具有潜在的抑制活性。随后研究人员对乙醇提取物进行分离纯化，得到了九个异戊二烯化异黄酮。神经氨酸酶抑制活性测定及动力学分析表明这些化合物为可逆的非竞争性神经氨酸酶抑制剂，其中化合物4活性最好（IC50 = 300 nM, Ki = 130 nM）。

NA晶体结构（pdb：2HT8）

（研究二）崖豆藤属植物成分抗菌活性研究

最近，来自泰国的研究人员Surat Laphookhieo等【2】从崖豆藤属Millettia extensa的茎提取分离出22个天然产物，其中一些异戊二烯化异黄酮化合物具有良好的抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌的菌株抑制较强。化合物1，6，10，14对S. aureus TISTR 1466、S. epidermidis ATCC 12228、B. subtilis TISTR 008三种菌株的MIC值达2−8 μg/mL。

抗菌活性试验

文中活性研究部分较为简单，并未阐释异戊二烯化异黄酮如何起到抗菌的作用。

小编抱着好奇的心态，利用药物靶点预测系统试图寻找上述崖豆藤属天然产物抗菌的靶点。令人可喜的是，靶点预测结果显示，上述天然产物可能作用于产气荚膜杆菌的唾液酶（即神经氨酸酶NA）。PS：产气荚膜杆菌亦属于革兰氏阳性菌。

靶点预测结果

从千金拔和崖豆藤属植物均分离出异戊二烯化异黄酮类化合物，由上图可见，两者的化合物结构相似。研究一已经证实这类天然产物对神经氨酸酶具有抑制活性，因此，我们有理由推测，研究二的天然产物是通过抑制神经氨酸酶起到抗菌作用的。

仔细浏览靶点预测结果，小编发现，还有另外几个与细菌相关的靶点，本文不再叙述，有兴趣的朋友可以自己去试试。

相关参考文献

[1] Ki Hun Park, et al. BMC. 2013, 21, 6398–6404.

[2] Surat Laphookhieo, et al. JNP. 2018, 81, 1835−1840.